番泻甙

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番泻甙(Sennosides)是中药番泻叶中二蒽酮类衍生物,是番泻叶中含量较高的有效部分, 也是番泻叶泻下、 止血的主要活性成分。主要来源于豆科植物狭叶番泻Cassia angustifolia Vahl.或尖叶番泻Cassia acutifolia Delile的叶。番泻叶在我国分布于中国南部各省,产于广东、广西、云南、湖南等地。
中文名
番泻甙
英文名
Sennoside A
别    称
番泻叶甙A, 番泻苷A
CAS登录号
81-27-6

番泻甙植物来源概述

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狭叶番泻叶主要含番泻甙(sennoside)A、B、C、D,大黄酚葡萄糖甙,大黄素葡萄糖甙,大黄酸葡萄糖甙,芦荟大黄素葡萄糖甙,大黄素-8-O-槐糖苷等蒽醌糖甙类。
尖叶番泻叶主要含番泻甙A、B、C,大黄酚葡萄糖甙,大黄素葡萄糖甙,大黄酸葡萄糖甙,芦荟大黄素葡萄糖甙,大黄素-8-O-葡萄糖吡喃糖苷等蒽醌糖甙类。 [1] 

番泻甙番泻甙A

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化学名:(R*,R*)-5,5¢-Bis(b-D-glucopyranosyloxy)-9,9¢,10,10¢-tetrahydro-4,4¢-dihydroxy-10,10¢-dioxo[9,9¢-bianthracene]-2,2¢-dicarboxylic acid [2] 
成分分类: 蒽醌糖甙类
分子量:863.74
分子式:C42H38O20
理化性质:本品为黄色晶体(丙酮),熔点200~240℃,旋光度-164°(c=0.1,60%丙酮),旋光度-147°(c=0.1,70%丙酮),旋光度-24°(c=0.2,70%二氧六环)。本品不溶于水,苯,醚和氯仿;微溶于甲醇、丙酮和二氧六环;溶于碳酸氢钠水溶液。Microherb 研究显示,本品在水-有机溶剂均相体系中溶解度迅速增加,最佳状态下可达30%。
稳定性:Microherb 研究显示本品暴露在空气和阳光下会分解,建议在避光条件下低温密封保存。

番泻甙番泻甙B

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Cas号:128-57-4
英文名:Sennoside B
别名:番泻叶甙B, 番泻苷B
化学名
(9R,9¢S)-5,5¢-Bis(b-D-glucopyranosyloxy)-9,9¢,10,10¢-tetrahydro-4,4¢-dihydroxy-10,10¢-dioxo[9,9¢-bianthracene]-2,2¢-dicarboxylic acid
分子量:863.74
分子式:C42H38O20
溶解性:本品为浅黄色棱状晶体(丙酮),熔点180~186℃,旋光度-100°(c=0.2,70%丙酮),旋光度-67°(c=0.4,70%二氧六环)。溶解性质同番泻甙A,但比番泻甙A溶解度大。 [3] 

番泻甙鉴别

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取等体积乙酸乙酯、正丙醇和水于分液漏斗中,振摇,弃去上层。加适量番泻甙制成浓度为1mg/ml
的供试溶液。同法制备番泻甙标准溶液。取两种溶液各20ml,于0.25mm厚的硅胶薄层板上在距底边2.5cm处点1cm长的线条,在由乙酸乙正丙醇和水组成的溶媒系统中展开,直到溶剂前沿移出15cm,
取出薄层板,挥去溶剂,在长波紫外灯下检视。将板暴露于氨气中 ,直至显色(约5min)。用玻璃板将薄层板盖上,于120℃加热5min,供试液的2个主斑点的颜色和位置应与标准溶液一致。 [4] 

番泻甙药理药效

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1、泻下作用:本品对小鼠、大鼠、家兔等多种动物及人均有显著的泻下作用,小鼠和兔于药后2-4b致泻,人口服后约6h引起泻下。番泻甙A泻下作用最强,番泻甙C虽致泻作用与A相近然含量很少。番泻甙A20mg/kg即可引起小鼠泻下。但倘于A中混入20%的C,则可使番泻甙A的作用增强1.6倍。番泻甙于小肠可以有部分吸收,后经血流或胆汁进入大肠,而主要则由小肠直接进入大肠,在肠内细菌作用下经水解、还原等变化成为大黄酸蒽酮或大黄酸蒽酮-8-葡萄糖甙。由于直接注入大黄酸蒽酮的泻下作用不受影响,且可见肠内大黄酸蒽酮的生成量显著减少,故认为大黄酸蒽酮才是番泻甙引起泻下的真正成分。另一方面,在翻转小肠和结肠囊番泻甙可阻止葡萄糖和Na的跨肠壁转运,表明抑制肠道对葡萄糖、钠和的吸收,增加肠腔内容积继而刺激肠壁反射性地使小肠和结肠蠕动增强,也可能是其致泻机制之一,且小肠也是其泻下成分的作用部位。
2、止血作用:对胃、十二指肠出血有效。番泻叶水浸液于胃镜下喷洒于胃出血处,直视可见有即刻止血作用。番泻叶总甙200mg/kg腹腔注射可明显缩短小鼠出血时间。番泻叶口服,可便血小板数及纤维蛋白原含量增加,凝血时间、凝血活酶时间、血浆复钙时间和血块收缩时间缩短。此外,番泻叶对盐酸和消炎痛所致大鼠胃粘膜损伤的保护作用也有利于对胃、十二指肠出血的防治。
3、抗菌作用:番泻叶浸液对多种细菌有抑制作用,如大肠杆菌变形杆菌痢疾杆菌、甲型链球菌以及白色念珠和某些致病性皮肤真菌。
4、其他作用:对于实验性肠梗阴大鼠,番泻甙50mg/kg腹腔注射可使降低的肠粘膜组胺含量恢复至正常水平。此外,曾报告本品有箭毒样作用,能阻断神经-肌肉接头冲动的传递、阻止乙酰胆碱与M受体的结合而使肌肉松弛。
5、毒性研究:番泻叶总甙腹腔注射小鼠的LD50为1.414g/kg,折合生药为36.3g/kg。

番泻甙临床应用

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番泻甙具有清热行滞,通便利水,排毒养颜,具有促进肠胃蠕动致泻的作用。并具一定抗菌功能,临床尚可用于急性胰腺炎、菌痢、流行性出血热、胆囊炎、产后回乳等。主要应用于医药,减肥保健品等。
BP ( 1993年版 )收载了番泻叶流浸膏、番泻苷颗粒和总番泻苷片等制剂; USP(23版 )收载了番泻叶流浸膏、番泻叶糖浆、总番泻苷片 ,主要用作清洁肠道和便秘的治疗有资料显示对德国1991年上市使用的 98种导泻剂进行统计分析 ,含番泻叶及其活性成分番泻苷的制剂约占 40%日本最近研制出一种将番泻叶粉或番泻苷、双歧杆菌 ABS41冻干粉制成肠溶片 ,作为泻下剂具有高效作用。
参考资料